CALIXAR 的膜蛋白離子通道靶點(diǎn)被制藥公司用于尋求新的抗體發(fā)現(xiàn)、疫苗開發(fā)、稀有分子的驗(yàn)證和新的治療性抗體。

CALIXAR溶質(zhì)載體家族 12 成員 5 - 離子通道

CALIXAR 的 hKCC2（K-Cl 協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2）有助于探索、推進(jìn)和驗(yàn)證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白非常適合治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病，包括疼痛和癲癇。

K-Cl cotransporter 2：我們使用*的定制方法為我們提供優(yōu)勢(shì)

CALIXAR 的溶質(zhì)載體家族 12 成員 5 (hKCC2) 促進(jìn)可靠的基于片段的藥物設(shè)計(jì)(FBDD)、基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)(SBDD)和針對(duì)該特定目標(biāo)的抗體發(fā)現(xiàn)。 

與 Calixar 的 hKCC2 不同，其他可能的方法會(huì)導(dǎo)致氯協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白發(fā)生突變和截短（C 末端有 96 個(gè)氨基酸）。此外，這種突變版本在拮抗劑內(nèi)轉(zhuǎn)化為鎖定構(gòu)象。

與所有協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和離子通道一樣，hKCC2 膜蛋白是不穩(wěn)定的靶標(biāo)，很難通過常規(guī)程序天然生產(chǎn)。傳統(tǒng)上，溶質(zhì)載體家族 12 成員 5 從未從膜中分離出來而不會(huì)由于其不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)而導(dǎo)致聚集。

相反，Calixar 的協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白是市場(chǎng)上的原始天然和純化的 K-Cl 協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2  ，因?yàn)樗驯蛔C明在電生理學(xué)和測(cè)定中具有活性。

我們純化的 hKCC2 膜蛋白可以使用 SPR 與拮抗劑化合物結(jié)合。這種準(zhǔn)備允許新報(bào)告的 hKCC2 的第一個(gè)功能架構(gòu)（Agez M.等人，2017，科學(xué)報(bào)告）。

我們的 K-Cl 協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 保持其結(jié)構(gòu)和功能完整性，并經(jīng)過純化和穩(wěn)定化為全長(zhǎng)和野生型（天然）蛋白質(zhì)。這種膜靶點(diǎn)能夠與多種開放的化合物結(jié)合，包括激動(dòng)劑、拮抗劑和變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。