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CALIXAR腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介

更新時(shí)間:2022-07-13      點(diǎn)擊次數(shù):887

 

 

CALIXAR 提供用于(生物)藥物發(fā)現(xiàn)的高質(zhì)量的膜蛋白。我們的產(chǎn)品和服務(wù)適用于制藥公司、生物技術(shù)公司以及涉及生命科學(xué)的學(xué)術(shù)團(tuán)隊(duì)。 

我們的膜蛋白在開發(fā)抗體、配制疫苗和/或通過基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)或高通量篩選試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)主要先導(dǎo)物方面。

 

 

 

成功純化膜蛋白的關(guān)鍵在于提取/穩(wěn)定所需蛋白質(zhì)。CALIXAR 提供現(xiàn)成可用的純化膜蛋白,以及膜蛋白提取/穩(wěn)定試劑和試劑盒,因此客戶可以使用高質(zhì)量的膜蛋白。

膜蛋白對其環(huán)境的變化非常敏感。這意味著它們很容易因pH 值、溫度、鹽或其他化學(xué)環(huán)境的變化而變性。這就是為什么 CALIXAR 專注于使用適合應(yīng)用的配方來穩(wěn)定膜蛋白,然后可以制備和提供高質(zhì)量的膜蛋白進(jìn)行銷售。

CALIXAR 的膜蛋白提取試劑盒易于使用,不需要廣泛的知識。我們的膜蛋白提取工藝產(chǎn)量高達(dá)*,保持蛋白質(zhì)的穩(wěn)定性。我們的技術(shù)通過將準(zhǔn)備時(shí)間從幾周減少到提高生產(chǎn)力。無論這些膜蛋白是受體、抗體靶點(diǎn)還是脂質(zhì)結(jié)合蛋白,我們都能夠使用新的色譜技術(shù)對其進(jìn)行檢測。

我們的在線目錄為客戶提供了多種選擇,從可用于生物測定和細(xì)胞研究的純化膜蛋白到試劑,客戶可以使用這些試劑來提取、穩(wěn)定和純化自己的膜蛋白。

 

 

CALIXAR 提供全長、原生和功能性 GPCR。

我們使用我們的技術(shù)過表達(dá)、溶解、穩(wěn)定和純化我們的 GPCR ,因此我們可以為您提供優(yōu)質(zhì)的蛋白質(zhì)。我們使用標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)量測試來確認(rèn):

  • 純度(SDS-PAGE、紫外光譜……)

  • 穩(wěn)定性(熱位移分析、低溫穩(wěn)定性分析……)

  • 同質(zhì)性(SEC、DLS……)

  • 功能性(配體結(jié)合測定、離子通量測定、酶活性……)

 

我們的 GPCR 是功能、結(jié)構(gòu)或鑒定分析的最佳來源,因?yàn)樗鼈兣c膜中的 GPCR *相同。我們的膜蛋白可以從不同的表達(dá)系統(tǒng)(人類、昆蟲和酵母細(xì)胞、細(xì)菌、病毒……)中提取

以下是我們目前可從 CALIXAR 購買的一些 GPCR 膜靶標(biāo)。

 

 

CALIXAR腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介

該 A 類 GPCR 參與調(diào)節(jié)心肌血流/高血壓。這種蛋白質(zhì)有一個(gè) N 端 Step 標(biāo)簽 II 和一個(gè) 8X His 標(biāo)簽,后跟一個(gè) TEV 蛋白酶切割位點(diǎn)。

腺苷受體 A2A是一種強(qiáng)大的治療靶點(diǎn) ,特別是在治療失眠、疼痛、抑郁和帕金森氏病等疾病中發(fā)現(xiàn)。

 

腺苷受體 A2A:我們使用*的定制方法為我們提供優(yōu)勢

 
 

 

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進(jìn)了可靠的基于片段的藥物設(shè)計(jì) (FBDD)、基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn) (SBDD) 和與該特定靶標(biāo)相對應(yīng)的抗體發(fā)現(xiàn)。 

與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同,其他替代方法會(huì)導(dǎo)致腺苷受體發(fā)生突變和截短(  C 末端的96 個(gè)氨基酸截短)。此外,這種突變版本被鎖定在拮抗劑構(gòu)象中。

與所有 GPCR 一樣,腺苷受體 A2A 是一個(gè)不穩(wěn)定的靶標(biāo),很難用常規(guī)方法天然產(chǎn)生。以前,腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構(gòu)象(例如拮抗劑)中,并且只能在本質(zhì)上不能是純的、天然的(截短的、突變的)和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質(zhì)上不穩(wěn)定,但現(xiàn)在不是了。

今天,CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動(dòng)劑、拮抗劑以及變構(gòu)調(diào)節(jié)劑結(jié)合(Igonet S. 等人,2018,科學(xué)報(bào)告)。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結(jié)構(gòu)和功能完整性,并被純化并穩(wěn)定為全長和野生型(天然)蛋白質(zhì)。

 

 

 

 

 

 

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是市場上第一個(gè)天然全長和功能性靶標(biāo)。其他現(xiàn)有的 A2AR 目標(biāo)要么發(fā)生突變,要么被截?cái)唷?/span>我們的 A2AR 蛋白是在真核系統(tǒng)中產(chǎn)生的,具有適當(dāng)?shù)姆g后修飾(糖基化)。

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是用于(生物)藥物發(fā)現(xiàn)的高質(zhì)量膜蛋白,適用于制藥、生物技術(shù)公司以及涉及生命科學(xué)領(lǐng)域的學(xué)術(shù)團(tuán)隊(duì)。

  • 抗體(包括納米抗體、支架蛋白、適體)

  • 小分子

  • 3D 結(jié)構(gòu)(經(jīng)典 X 射線或 XFEL、Cryo-EM、NMR)

  • 藥物發(fā)現(xiàn)(篩選:HTS、FBDD、SBDD;命中和先導(dǎo)驗(yàn)證)

  • 抗體發(fā)現(xiàn)(免疫和展示技術(shù))

  • 臨床階段(在可靠的原生 A2A 上進(jìn)行藥物驗(yàn)證)

 

 

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