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bellbrooklabs新品上市

更新時間:2020-12-10      點擊次數(shù):1634

bellbrooklabs新品上市

 

Transcreener®cGAMP cGAS分析

使用均質的,與HTS兼容的Transcreener cGAS分析方法靶向cGAS-STING途徑

利用Transcreener cGAMP cGAS分析法發(fā)現(xiàn)cGAS抑制劑

Transcreener cGAMP cGAS分析法直接測量由環(huán)狀GMP-AMP合酶(cGAS,C6orf150、2'3'-cGAMP合酶)產生的環(huán)狀GMP-AMP  (cGAMP)。通過測量cGAMP的產量,研究人員可以有效地確定 cGAS酶的活性。該測定法提供了一個強大的工具,可以篩選整個化合物庫中的cGAS調節(jié)劑,以 幫助找到針對cGAS-STING途徑的新療法。

cGAS是STING途徑中的重要信使

真核細胞胞質溶膠中DNA的存在是感染或細胞損傷的指示,并且在I型干擾素(IFN)誘導的驅動下引發(fā)強烈的免疫反應。cGAS是細胞質中雙鏈DNA的非常靈敏的傳感器。DNA的結合激活了該酶,從而產生了*的環(huán)狀二核苷酸第二信使cGAMP,它充當STING(干擾素基因刺激劑)受體的激動劑,從而導致I型干擾素應答。

cGAS STING途徑

直接檢測cGAMP以測量cGAS酶活性

Transcreener cGAMP FP分析-了解更多信息

cGAS分析示意圖FP

 

cGAS分析示意圖TR-FRET

Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET分析技術手冊(PDF)

 

應用領域

  • 測量cGAS的酶活性
  • 篩選cGAS抑制劑的復合文庫
  • 量化抑制劑效力
  • 確定抑制劑-cGAS停留時間

特征

  • 直接檢測未標記的cGAMP
  • 易于使用,同質,一步式
  • 初始速度條件下的穩(wěn)健分析Z'> 0.7
  • 遠紅色熒光讀數(shù)一定程度地減少了化合物干擾
  • 一種安全的非放射性方法
  • 可用于FP或TR-FRET讀數(shù)

易于使用,混合閱讀,HTS就緒分析

Transcreener cGAS分析法采用易于HTS使用,混合閱讀的格式。運行您的酶反應,添加 Transcreener試劑,然后閱讀板。該測定與96、384和1536孔格式兼容。

在cGAS初始速度下檢測cGAMP

當使用標準曲線將原始數(shù)據(jù)轉換為cGAMP時,該測定法顯示線性。cGAS被雙鏈DNA激活,并需要ATP和GTP底物來生產cGAMP。

全長人cGAS滴定

cGAS酶滴定

線性響應

抑制劑篩選和執(zhí)行SAR

Transcreener cGAS分析法旨在以高通量格式篩選化合物庫。還可以使用該測定法進行隨訪SAR,從而輕松確定抑制劑的效價。

1600復合先導篩

獲取準確的劑量響應測量

cGAS抑制劑劑量反應曲線

說明了cGAS酶的DNA和底物依賴性

該測定法準確地證明了cGAS酶的特征。在GTP和ATP均存在的情況下,雙鏈DNA激活了產生cGAMP的酶。一個45個堿基對的ISD(干擾素刺激性DNA)和一個60個堿基對的HSV(單純皰疹病毒)DNA均可激活該酶。該測定法對cGAMP具有很高的親和力,即使存在其他核苷酸也可以檢測。

dsDNA激活cGAS酶

cGAS DNA滴定

對ATP和GTP的依賴

依賴于ATP和GTP的cGAS酶

出色的信號穩(wěn)定性

該測定顯示24小時以上的信號穩(wěn)定性。這樣的印版穩(wěn)定性對于大型的高通量篩選至關重要,由于大量樣品需要大量時間才能完成。

標準曲線包括ATP,GTP,dsDNA和cGAMP的滴定。在每個時間點讀取相同的板。

cGAS分析信號穩(wěn)定性

cGAS分析服務

有興趣推進您的程序,但不想內部進行分析嗎?我們的科學家可以提供幫助!BellBrook的科學家將利用其豐富的生物化學和酶學專業(yè)知識與您合作,并加快您的cGAS計劃。

分析開發(fā)服務

潛在客戶發(fā)現(xiàn)服務包括:

  • 抑制劑篩選–識別或確認靶標的活性。
  • 抑制劑效能分析–靶標和/或相關蛋白的劑量反應??焖買C 50結果。
  • 停留時間測量–使用“跳躍稀釋”酶法測定k off。
  • 作用機理研究–動力學分析以定義抑制方式。

 

 

What You Will Need

Transcreener cGAMP cGAS Assay Kits

 

 

cGAS Enzyme Ordering Information

* For custom or bulk orders (over 100 μg) please contact us (info@bellbrooklabs.com) for a quote.

Learn More About Active Human cGAS Enzyme

cGAS Screening Bundles

* Includes enough enzyme for respective wells when used at 1.75 μg/mL (30 nM)

 

 

Assay Plates for FP

 

 

Assay Plates for TR-FRET

 

 

 

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