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selleckchem S1166說明書

更新時間：2019-09-27 點擊次數(shù)：1524

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selleckchem S1166說明書

Cisplatin

Catalog No.S1166

順鉑是一種無機鉑絡(luò)合物，能夠通過使腫瘤細胞中的DNA加合物順應(yīng)性來抑制DNA合成。

描述

順鉑是一種無機鉑絡(luò)合物，能夠通過使腫瘤細胞中的DNA加合物順應(yīng)性來抑制DNA合成。建議使用DMF溶解。

特征

廣泛使用和有效的化學治療劑之一。

目標

DNA合成[1]
（腫瘤細胞）

體外

順鉑通過與DNA相互作用形成DNA加合物來誘導細胞毒性，該DNA加合物可激活幾種信號轉(zhuǎn)導途徑，包括Erk，p53，p73和MAPK，終導致細胞凋亡的激活。[1]處理6 h的順鉑（30μM）誘導HeLa細胞中Erk的明顯活化，并在接下來的14 h周期內(nèi)持續(xù)活化。順鉑還通過誘導腫瘤細胞死亡而顯示出有效的抗腫瘤活性[2]。順鉑顯示出引起腎近端腎小管細胞（RPTC）凋亡，引起細胞萎縮，胱天蛋白酶3活性增加50倍，磷脂酰絲氨酸外化增加4倍，染色質(zhì)濃縮和DNA增加5和15倍的能力次倍性。[4]處理4小時后，順鉑（800μM）引起RPTC壞死的典型特征。[5]

單元數(shù)據(jù)

細胞系	分析類型	濃度	孵化時間	活動說明	PMID
人骨肉瘤細胞（HOS，143B，U2OS和MG?63）	細胞周期分析	2微米	48小時	順鉑處理顯著增加了所有細胞系中的G2 / M群體。	31059083
OVC細胞（A2780，TOV-112D和順式A2780）	細胞毒性測定	0.5、1、2.5、5、10、20和50μM	48小時	順鉑和MEK抑制劑Cobimetinib（10 nM）的組合可增強三種卵巢癌細胞系（A2780，TOV-112D和cis-A2780）的細胞死亡。	31057611
HCC細胞系HepG2和Huh7	細胞活力測定	0-30μM	48小時	CD133 + HCC細胞顯示出對順鉑的耐藥性。	31056532

化驗

方法

測試指標

PMID

免疫印跡

ATF3;

FEN1;

PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3;

LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1；

p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR;

20651982 29541412 29228662 26715839

免疫熒光

H2A.X / RPA;

γ-H2A.X/ 53BP1;

N-鈣粘蛋白/ E-鈣粘蛋白/波形蛋白

LC3B;

28993682 28105207 26715839

生長抑制測定

細胞活力;

26062553

體內(nèi)

順鉑已被證明在多種動物腫瘤模型中可以有效地消退腫瘤的生長，包括頭頸癌異種移植物，宮頸鱗癌異種移植物，睪丸癌異種移植物，卵巢癌異種移植物，乳腺癌異種移植物，結(jié)腸癌，異種移植肝母細胞瘤，等等。在第1天和第7天每周靜脈給藥的順鉑（5 mg / kg）分別誘導了漿液異種移植物Ov.Ri（C）和OVCAR-3的77.5％和85.1％的腫瘤生長抑制（GI）。[6]

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